兴奋剂作为奥运精神的“污点”,各国代表队都羞于提起。而今年里约奥运会男子米自由泳的决赛之后,冠军得主澳大利亚队的霍顿谩骂孙杨是"drugchat",这让兴奋剂再一次进入了公众视野,成了一个热点话题。
兴奋剂在英语中称"Dop",原义为"供赛马使用的一种鸦片麻醉混合剂"。由于运动员为提高成绩而最早服用的药物大多属于兴奋剂药物刺激剂类,所以尽管后来被禁用的其他类型药物并不都具有兴奋性(如利尿剂),甚至有的还具有抑制性(如b-阻断剂),国际上对禁用药物仍习惯沿用兴奋剂的称谓。因此,如今通常所说的兴奋剂不再是单指那些起兴奋作用的药物,而实际上是对禁用药物的统称。
纵观奥运会的历史,是各项体育赛事的世界纪录不断被打破的历史,同时也是兴奋剂技术不断发展的历史。现在的兴奋剂已经发展处了很多个类别,已达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同,但基本上是按照以下这些物质的药理作用来分类的。
兴奋剂的七大类:
1.刺激剂
刺激剂是最早使用,也最早禁用的一类兴奋剂,只有这类药物是名副其实的“兴奋”剂。怎么让人兴奋呢?以苯丙胺(即安非他明)为例,它可以刺激中枢神经兴奋,消除疲劳感,增强人的活动能力;也可以刺激延髓呼吸中枢,使呼吸频率和呼吸深度都得到加强,增强人体供氧能力……最终结果就是,运动员的体能更上一层楼。
这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种:
①精神刺激药:包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类
②拟交感神经胺类药物:这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质,以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。
③咖啡因类:此类又称为黄嘌呤类,因其带有黄嘌呤基团。
④杂类中枢神经刺激物质:如胺苯唑、戊四唑、尼可刹米和士的宁等。
20世纪70年代以前,运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。年罗马奥运会和年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。
副作用:效果过于卓越,让人在自己无法察觉的状态下,进入过度疲劳,引发严重的疾病,甚至死亡。很多运动员的尸体都证明了这一点。
2.合成类固醇目前使用范围最广、使用频率最高的一类。进蛋白质的合成,促进肌肉面积的增大和肌肉力量的增强,减少蛋白质的损耗。除此之外,还能促进红细胞和血红蛋白的生成,提高携氧能力。由于我们身体里的氧气是由血红细胞负责运送的,所以它能够显著提升服用者的有氧能力和耐力,这对于耐力型项目选手无疑是一种诱惑。
副作用:这类药物具有雄性激素,会抑制垂体释放促性激素释放激素,导致男性运动员睾丸萎缩,自身睾酮分泌的减少以及精子数量的减少,攻击性增强。女运动员会月经不调或者闭经,出现男性特征。
合成类固醇对肝脏也有相当大的毒性,长期服用会导致肝紫癜,血管异常。BBC的纪录片《兴奋剂》中有记录健美爱好者服用14年类固醇用于肌肉增长后双肾肾衰竭摘除的例子。
3.麻醉镇痛剂鸦片的重要组成部分——吗啡,就是这类药物的杰出代表。它可以假冒我们体内的镇痛物质脑啡呔,激活中枢神经的阿片受体,让运动员产生快感,精神亢奋,拥有超越体能的幻觉,肌肉疼痛再也不能阻挡他们疯一样的速度。
这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。
①哌替啶类:杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛,以及它们的盐类和衍生物,其主要功能性化学基团是哌替啶
②阿片生物碱类:包括吗啡、可待因,狄奥宁(乙基吗啡)、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新,以及他们的盐类和衍生物,化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。
副作用:成瘾,毒品成瘾的危害,哪个学医的不清楚?
4.β-受体阻断剂典型药物为普萘洛尔。就是治疗心脏病和高血压的常见药物。它可以降低血压,减慢心率,提高人体平衡能力和运动耐力,消除运动员的紧张心理,当射击运动员扣下扳机的一刻、体操运动员度转体的时候……都是这类药物表演的时机。
副作用:没病瞎吃药的后果就是,失眠、抑郁、血压低……长期服用后突然停药,可能心肌梗死、猝死。
5.利尿剂顾名思义,有利于排尿的药物。以呋噻米为例,作用于肾小管,抑制对水的重吸收,从而使大量的水分排出体外。这就有两个用处:一是“减肥”,赛前快速减轻体重,进入较低体重级别的分组,以取得较好的成绩。二是逃避尿检,尽快排尿可以降低尿液中其他兴奋剂的浓度。
副作用:滥用利尿剂,很容易造成人体严重脱水,肾衰竭,电解质紊乱,甚至死亡。
6.肽类激素促红细胞生成素是典型代表,人体中的促红细胞生成素是由肾脏和肝脏分泌的一种激素样物质,能够促进红细胞生成。服用红细胞生成素可以增加血液中红细胞百分比。人体缺氧时,此种激素生成增加,并导致红细胞增生。EPO兴奋剂正是根据促红细胞生成素的原理人工合成,它能促进氧气生成,从而提升耐力型项目的竞技成绩。
内源性肽类激素大多以激素的形式存在于人体:
①人体生长激素(hGH)
②胰岛素
③红细胞生成素(EPO)
④促性腺素
副作用:这种兴奋剂会使血液粘稠度增大,随着运动中脱水量的增大,会引发血栓等症状,可能引发运动员在比赛中的死亡。据英国一项调查,仅至年间,就有19名荷兰和丹麦运动员因为使用促红细胞生成素死亡。
7.血液兴奋剂
又称为血液红细胞回输技术,20世纪40年代开始使用,原来是用异体同型输血,来达到短期内增加血红细胞数量,从而达到增强血液载氧能力。进入20世纪80年代,发明了血液回输术。从运动员本人体内抽出一定量的血液,经处理后储存备用,赛前再将血细胞随生理盐水输入该运动员体内。这样就可以增加血液中的红细胞数,提高运动员的最大吸氧量。
有报道说,血液回输引起的红细胞数量等血液指标的升高可延续3个月。年汉城奥运会正式被国际奥委会列入禁用范围。
副作用:输血使人体内的血量突然增加,加重了血液循环,可能会引起高血压、心力衰竭,甚至代谢性休克。
国际奥委会已经规定的属于兴奋剂的部分药品:
1.氯三苯乙烯
医疗用途:促进卵的排放,治疗女子不孕症。
体育用途:作为额外补充或在摄取睾丸素之后进行补充,通过反应来刺激“自然”睾丸素的生成。
风险:头痛、神经质和抑郁。
2.硝酸甘油
医疗用途:扩张血管和增强心脏的功能,被用于预防和治疗心绞痛和心力衰竭。
体育用途:在冲刺时刺激爆发力,缩短兴奋的时间,被老年运动员预防性使用,现在又重新“时行”起来。
风险:头痛、高血压和恶心。
3.皮质类固醇
医疗用途:消炎药,治疗风湿和哮喘。
体育用途:去痛、消除疲劳和使人兴奋。非常难以检测出来。
风险:糖尿病、骨质疏松。
4.蛋白合成类固醇
医疗用途:治疗严重的营养缺乏和骨质疏松,用于艾滋病患者、长期卧床不起的病人和被严重烧伤者。
体育用途:促进肌肉的生长发育,与大剂量诺龙结合使用时,可消除使用者不希望出现的副作用。
风险:痤疮、多毛症、偏头痛、鼻子出血、腱炎(指肌肉肿胀而不是腱肿胀)、肌肉破裂、前列腺癌、精神错乱,甚至是死亡。
5.诺龙
医疗用途:老年人的营养缺乏,消瘦,用于严重烧伤和动过手术的人。
体育用途:促进肌肉的生长发育,增加训练耐力和训练负荷,其效果从未证实过。
风险:痤疮、女子男性化,大剂量使用可能导致癌症、糖尿病、严重的精神错乱等。
6.促红细胞生成素
医疗用途:增加红血球的数目,用于贫血、组织断离、早产儿,用在癌学和血液学方面。
体育用途:增加训练耐力和训练负荷,这在目前的反兴奋剂检查中还查不出来,被经常使用(有人会给一个运动员使用5倍于一个严重病人的剂量)。
风险:形成血栓,死亡。
7.睾丸素
医疗用途:用于睾丸素分泌不足和严重的营养缺乏。
体育用途:增加肌肉的数量。某些为增加肌肉数量而进行锻炼的人使用的剂量甚至会达到治疗剂量的倍。
风险:痤疮、水肿、减少精子的数量、死亡。
8.支气管扩张剂
医疗用途:治疗和预防哮喘。
体育用途:既可以起到刺激作用(舒喘灵接近肾上腺素),又可以提高呼吸功能。
风险:使心跳加快,大剂量使用会导致头痛和消化系统紊乱。
9.蛋白合成激素
医疗用途:防老化,自从黑通宁(即乙酰甲氧色胺,防老化激素)上市以来美国使用此类药物成风。
体育用途:促进肌肉的生长发育。
风险:像其他蛋白合成激素一样,可能会造成死亡。
10.苯乙酸诺龙
医疗用途:增强运动员肌肉、减缓疲劳。属于合成荷尔蒙睾丸素。
检测兴奋剂有多难?
由于国际体育组织坚定了反兴奋剂的立场,并不断加大反兴奋剂的力度,这就使服用兴奋剂的人转而使用不会被查获的其它类药物。今天的兴奋剂也许并不比20年前兴奋剂能更好的提高成绩,但却更能隐蔽自己。因此检测专家们使用了更先进、更精密的仪器。在某种意义上说兴奋剂和检测手段的道高一尺,魔高一丈的斗法已经更加严峻,以至于不能仅仅用传统的尿检来证明运动员是否使用了违禁药物。
兴奋剂检测是一项难度很高,责任十分重大的工作。其难度表现在以下几个方面:
1.药物及其代谢物的种类多,变化大,禁用的百余种药物以原体或一个或多个代谢产物的形式存在与人体体液中,因此,需要检测和确证的化合物多达几百种。除此以外,用药后的不同时间,这些化合物的浓度不断的发生变化,直到排出体外。
2.药物在人体体液中的浓度很低,药物在人体体液中的浓度常常是毫微克(即十亿分之一克)或更低的水平,因此对检测的灵敏度要求很高。打一个比方,如果在一个25*50m的标准游泳池中加入一勺糖,要求在池子的任何一处都可以测到糖的存在。
3.要求准确的定性和定量,不能有丝毫的疏漏和差错。兴奋剂的检测工作对运动员的运动寿命负有法律责任。检测者要对每一种药的药物代谢动力学及光普分析有全面娴熟的了解及足够的分析参考资料。所以,要准确的定量及判断是否超出了允许的水平,是一项难度较大的工作。
面对新型兴奋剂时,检测方法会越发难以奏效,另一方面,世界反兴奋剂组织也越发不堪重负。迄今为止,世界反兴奋剂机构花费超过5万美元专门用于研究可能被用于提高运动成绩的新药。在伦敦奥运会上,组织者计划实施次兴奋剂检测—这一数量是史无前例的。参加比赛的1.4万名运动员中有近一半会被抽查,其中包括全部奖牌获得者,检测将排查超过种违禁药物,其中包括人体生长激素、哮喘药物和尚未正式开始销售的实验药物。就算通过了这些,运动员的血检和尿检样本还要被保存8年,方便以后在发现新型兴奋剂时可以重复查验。
但即便有这些措施,迄今为止,在兴奋剂和检测的竞赛中,检测仍然全面落于下风,而且在可预期的将来,这种劣势会进一步扩大。
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