回顾经典合理口服药物荟萃篇

阿司匹林

早上or晚上？：阿司匹林普通片口服后吸收迅速，一次服药后1~2小时达血药峰值，目前临床上一般使用阿司匹林肠溶片，其相对普通片来说吸收延迟，约3~4小时左右血药浓度达峰值。而人体早上6点至10点血液黏稠度较高，血压、心率水平也较高，是心脑血管事件高发时间段。因此，为达到预防和治疗心脑血管疾病的最佳效果，早上服用阿司匹林较为合适。餐前or餐后？：阿司匹林口服可对胃部造成强烈刺激,容易造成胃黏膜损伤从而诱发胃出血，因此，阿司匹林普通剂型餐后服用更为合适。但是，目前临床上绝大多数使用阿司匹林肠溶片，大部分肠溶剂型呈PH值依赖性，在胃内酸性环境中基本不溶解，到达十二指肠后在肠道的碱性环境中才开始溶解。如果餐后服用，药物在胃内滞留时间延长，则会导致一部分药物从肠溶包膜中析出，从而刺激胃粘膜，滞留时间越长、胃内PH值越高，药物析出越多。故应尽量减少肠溶片在胃中滞留的时间，所以餐前服用阿司匹林肠溶片为佳。综上，阿司匹林肠溶片，晨起空腹服用效果最好；普通剂型宜早餐后服用，减轻药物副作用。

降压药

人体血压存在明显的昼夜波动特征。早晨9时至11时和下午16时至18时达最高值，18时后又呈缓慢下降趋势。次日凌晨2时至3时达最低值，清晨清醒前又开始回升，因此早晨心脑血管疾病发生率较高。一般以夜间血压比白天血压下降幅度≥10%~20%表示血压昼夜节律正常，呈双峰一谷型，称「杓型血压」。若夜间血压下降的趋势变小，全天血压曲线趋于平缓，夜间血压下降＜10%表示昼夜节律异常，称「非杓型血压」。降压药服用后一般0.5小时起效，2～3小时达峰值。对于「杓型血压」，应选择在上午7时和下午14时两次服药为宜，使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。而对于「非杓型血压」，应于晚间睡前服药，有助于非杓型血压向杓型血压的转化。1天服用1次的控缓释制剂多在7：00时给药，α受体阻滞剂如特拉唑嗪等因会引起直立性低血压，故常在睡前给药。

他汀类降脂药

他汀类降脂药主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等，该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，从而阻碍肝内胆固醇的合成。另外，他汀类药物还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达，降低血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度。由于胆固醇合成酶有昼夜节律，肝脏在夜间合成胆固醇能力最强，因此建议在晚间或临睡前服用他汀类药物，以抑制胆固醇的合成。注：阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片这两种临床上应用较为广泛的他汀类降脂药说明书中并未说明特定用药时间，而是指出本品可在一天内任一时间服用，且不受进食影响。但由于胆固醇合成昼夜节律，临床上他汀类降脂药一般选择夜间或睡前服用。

抗心绞痛类药物

心绞痛发作高峰一般为上午6时至12时，而抗心绞痛药物的疗效存在昼夜节律性。目前临床上常用抗心绞痛药物包括钙离子拮抗剂、硝酸酯类和β受体阻滞剂等，这些药物若在上午使用，可明显扩张冠状动脉，改善心肌缺血，而在下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药，从而起到最佳疗效。

强心药

强心药在心衰治疗中起着重要的作用，心力衰竭患者对地高辛和西地兰等强心苷类药物的敏感性以凌晨4时左右最高，此时用药效果比其他时间给药增强40倍。若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。地高辛于上午8时至10时服用,血峰浓度稍低,但生物利用度和效应最大，下午14时至16时服用,血峰浓度高而生物利用度低,因此上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。

骨质疏松症药物

早上起床后。双膦酸盐药物是治疗骨质疏松症最常用的药物。美国骨质疏松症协会高级护士莎拉·利兰表示，该药最关键的问题是吸收效果差，特别是接触油脂之后。因此，最好在早上空腹用白开水服用这类药，1小时后再进食。需要提醒的是，这类患者常服的钙剂和维生素D也会干扰双膦酸盐发挥药效，必须等待1小时后再服用。

关节炎药物

类风湿关节炎病人的关节肿胀，僵直和握力下降等症状，以早晨最为严重；而且糖皮质激素的分泌节律呈昼夜节律性变化，血药浓度峰值一般在清晨7-8时，谷值则在午夜0时。所以最好在早晨服用激素类药物。故糖皮质激素均选用早晨7-8时给药，短效糖皮质激素，如可的松、氢化可的松等每日1次。长效糖皮质激素，如泼尼松等，隔日1次。美国得克萨斯州理工大学一项研究发现，关节炎患者下午病情最严重。因此布洛芬等非甾体抗炎药最佳服用时间是中午到下午。另外，研究还发现，风湿性关节炎早晨病情最重，这些患者最好晚餐后服药。

甲减药物

晚上睡觉前。荷兰两项研究发现，睡前服用甲减药物可大大提高甲状腺激素浓度。夜间服用左甲状腺素可以使药物接触肠道壁时间更长，吸收效果更好。此外，服用甲减药物后两小时内，最好避免服用钙和铁补剂、高纤维食物、抗酸剂和抗抑郁药。

糖尿病

胰腺的胰岛β细胞每日分泌胰岛素约为50IU，其分泌有节律，清晨始升高，午后达高峰，凌晨跌低谷。因此，清晨给予低剂量的胰岛素，可达到满意效果。上午8时可口服作用强而持久的降糖药物，使药效与体内血糖浓度变化的规律相适应。如甲苯磺丁脲早8点服药后0.5h血糖下降幅度明显大于18点给药者。磺脲类降糖药（格列本脲）：通过刺激胰岛细胞产生降糖效果，口服后需要一定时间才能发挥作用，所以在饭前30分钟服用为宜。双胍类降糖药（二甲双胍）：等通过促使肌肉等外周组织对葡萄糖的利用起到降糖效果，因此宜饭后服用。葡萄糖苷酶抑制剂（阿卡波糖)：等在小肠内竞争性抑制糖苷水解酶，使饭后血糖升高的幅幅度减小,因此,只有进食同时服用才能产生治疗效果。

抗癌治疗

肿瘤细胞在上午10点生长繁衍最快，而正常细胞则在凌晨生长最快，因此肿瘤患者用药的最佳时间为上午10点。这时进行化疗，用药最省，效果最好，不良反应最小。晚期疼痛严重的癌症病人，使用止痛药的时间也有规律；人的痛觉以上午最为迟钝，而午夜至凌晨最为敏感，故止痛药以夜晚临睡前服用效果更佳。

哮喘

由于人体肾上腺皮质激素、儿茶酚胺分泌水平及呼吸道粘膜上皮细胞纤毛运动等因素存在生理性昼夜波动，因此哮喘多在深夜或凌晨发作。故多数平喘药以睡前服用为最佳，此时哮喘者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感。β受体激动剂如特布他林等可采取晨低、夜高的给药方法：早上8点口服5mg，晚20点服10mg，可使该药的血浓度昼夜保持相对稳定，并在清晨呼吸道阻力增加时保持较高的血药浓度。而氨茶碱则不同，其治疗量与中毒量很接近，它在早晨7点左右服用效果最好，毒性最低。

缺铁性贫血

缺铁性贫血需要补充葡萄糖酸铁、亚铁等铁剂，对胃肠道可产生刺激，必须在胃酸作用下才宜吸收。所以宜在胃酸分泌最活跃的时候用，晚间胃酸分泌最高，故晚20点服用最佳，吸收率比早8点高，疗效延长3-4倍。

胃溃疡

胃酸的分泌有昼夜规律，在清晨5点至中午11点最低，下午2点至次日凌晨1点，所以胃溃疡的腹痛症状多在夜间有发生。西米替丁（H2受体阻断剂）：空腹服用吸收快；抑制胃酸分泌作用出现早，与食物中和胃酸相重合；改用全天量睡前顿服。复方氢氧化铝片：胃黏膜保护剂应于餐前30min服用，利于抗酸、吸着、保护溃疡面。奥美拉唑(质子泵抑制剂)：有「夜间酸突破」现象，睡前顿服可克服。

下表为总结了各类药物服用时间：

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