硝酸酯类药物静脉制剂的临床应用
硝酸酯是非内皮依赖的外源性NO供体▼
▎急性冠脉综合征
硝酸酯静脉应用改善急性心肌缺血的机制:
ACS时应用指证:
发病48小时内,为控制心肌缺血、或为控制合并存在的高血压、心力衰竭,需持续静脉应用硝酸酯
症状缓解后12-24小时可停止静脉用药
ACS时静脉应用硝酸酯注意事项:
与其他抗心肌缺血药物的关系:不能影响β受体阻滞剂的使用
钙离子拮抗剂的使用:已使用硝酸酯、β受体阻滞剂,仍有心绞痛发作;考虑为痉挛性心绞痛
下壁、右室心肌梗死时慎用硝酸酯
▎急性心衰/慢性心衰加重期
硝酸脂改善心力衰竭作用机制
扩张静脉:降低前负荷
扩张阻力血管:降低后负荷
静脉硝酸酯在心衰治疗中的定位:
缓解症状
及时使用改善心血管预后的治疗
应用指证:
ACS、缺血性心肌病、心肌病(扩张性、围产期心肌病、酒精中毒性等)、瓣膜病(以瓣膜返流为主的)、高血压等合并的急性左心衰或慢性心衰急性加重期
心衰指南推荐血管扩张剂:静脉硝酸酯vs硝普钠
心衰时静脉应用硝酸酯注意事项:
1.硝酸酯vs.硝普钠:
硝普钠:不宜用于冠心病、肝肾功能不全心衰患者,导致冠脉窃血;可用于高血压伴心衰的患者
硝酸酯:用于冠心病合并心衰患者、不伴有血压升高的心衰患者
2.慎用硝酸酯
严重二尖瓣狭窄、肥厚梗阻型心肌病、限制型心肌病、心包压塞等心室充盈受限的疾病、中度主动脉瓣狭窄及右心衰为主的心衰发作
▎高血压急症
静脉硝酸酯常用于ACS、心衰合并血压升高的高血压急症
不建议用于出血性或缺血性卒中伴高血压患者,因可引起颅内压升高、降低脑组织灌注压
▎CABG围术期和PCI中的应用
CABG围术期易发生心肌缺血及高血压,可使用静脉硝酸酯控制高血压、缓解心肌缺血
PCI中冠状动脉注射硝酸酯:
缓解术中的冠状动脉痉挛
缓解心肌缺血
鉴别冠状动脉狭窄的性质:冠状动脉痉挛or动脉粥样硬化病变
硝酸酯类药物不同的静脉制剂合理的静脉硝酸酯特点:
迅速起效并达到稳态
不易引起心动过速
不易引起低血压
半衰期较短,血药浓度方便控制
不同静脉制剂的药代动力学特点:
硝酸甘油、硝酸异山梨酯静脉制剂为合理剂型;
5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)静脉剂型缺乏合理性,应予以摈弃
5-ISMN静脉制剂缺乏合理性:起效慢于口服制剂
硝酸酯类不同静脉制剂特点不同:不含助溶剂且为等张溶液的制剂临床应用更便捷且安全
助溶剂无水乙醇:心脏抑制、心律失常、影响其他药物作用
助溶剂丙二醇:呼吸、心脏毒副反应、乳酸性酸中毒、溶血、中枢神经系统抑制等
硝酸酯类药物静脉应用剂量及方法初始应用: